阿昔替尼（Axitinib易配宝，研发代号AG013736，商品名Inlyta，中文商品名英立达）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，由辉瑞研发。
在动物（异种移植）模型中，它能显著抑制乳腺癌的生长；在肾细胞癌（RCC）和其他几种肿瘤类型的临床试验中，它显示出部分疗效。尽管有致命的不良反应报道，但该药物在无进展生存期有所增加后被FDA批准用于治疗肾细胞癌。
【药品规格】
阿昔替尼 1mg、5mg；片剂
【制造商】
辉瑞公司
【作用机制】易配宝
阿昔替尼抑制酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体 (VEGFR)-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，这些激酶与病理血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关。
展开剩余75%【适应症】
与阿维单抗或派姆单抗联合用于晚期肾细胞癌 (RCC) 的一线治疗。作为单一药物用于治疗先前一种全身治疗失败后的晚期 RCC。
【Inlyta 剂量和给药】
成人
间隔 12 小时服用。用一杯水整片吞服。
(1) 一线 RCC：最初每天两次与阿维单抗联合使用 5 毫克（每 2 周静脉输注 800 毫克易配宝，每次 60 分钟，直至病情进展或出现不可接受的毒性）；可每隔 ≥2 周增加 Inlyta 剂量；或与派姆单抗联合使用（每 3 周 200 毫克或每 6 周 400 毫克，静脉输注 30 分钟，直至病情进展或出现不可接受的毒性）；可每隔 ≥6 周增加 Inlyta 剂量。
(2) 二线 RCC：最初每天两次 5 毫克。如果连续至少 2 周耐受，且无 2 级以上不良反应、血压正常且未接受抗高血压药物，可将剂量增加至每天两次 7 毫克，然后每天两次 10 毫克。
(3) 如果需要中断、停药和/或减少剂量：可从每天两次 5 毫克减少到每天两次 3 毫克，如果需要进一步减少，则减少到每天两次 2 毫克。同时使用强效 CYP3A4/5 抑制剂：避免；如有必要，将 Inlyta 剂量减少约 ½。
(4) 如果停用强效 CYP3A4/5 抑制剂，将 Inlyta 剂量（抑制剂 3-5 个半衰期后）恢复到开始使用 CYP3A4/5 抑制剂之前的剂量。中度肝功能不全：将剂量减少约 ½。不良反应的剂量调整：请参阅完整标签。
孩子们
不成立。
【警告/注意事项】
在治疗前和治疗期间控制和监测血压；如果出现 4 级高血压或高血压危象，则永久停药。血栓栓塞事件风险；根据事件严重程度永久停药。未经治疗的脑转移、近期活动性胃肠道出血：不推荐。治疗期间监测心力衰竭；根据事件进行相应处理。胃肠道穿孔和瘘管形成；监测。
在开始治疗前监测甲状腺、肝功能（ALT、AST、胆红素）和蛋白尿，然后定期监测。在联合治疗中更频繁地监测肝毒性。如果出现中度至重度蛋白尿，则暂停并减少剂量。可逆性后部白质脑病综合征的风险；如果发生，永久停药。
伤口愈合受损：选择性手术前≥2 天暂停用药；大手术后≥2 周内请勿用药，直至充分愈合。与 avelumab 联合使用：监测重大不良心血管事件；发生 3-4 级事件时永久停用阿昔替尼/阿维鲁单抗。ESRD。
严重肝功能损害：未研究。胚胎-胎儿毒性。建议育龄女性和男性（与女性伴侣）在服药期间和服药后 1 周内采取有效的避孕措施。怀孕：排除服药前的状态。哺乳期母亲：不建议（服药期间和服药后 2 周内）。
【Inlyta 相互作用】
参见成人。避免使用强效 CYP3A4/5 抑制剂（例如，葡萄柚汁、酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）、CYP3A4/5 诱导剂（例如，利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草）、中效 CYP3A4/5 诱导剂（例如，波生坦、依法韦仑、依曲韦林、莫达非尼、萘夫西林）。
【不良反应】
腹泻、恶心、呕吐、高血压、疲劳、食欲下降、发声困难、手足掌心红斑感觉异常综合征、体重下降、乏力、便秘。与阿维单抗联合使用：还会出现肌肉骨骼疼痛、粘膜炎、甲状腺功能减退、皮疹、肝毒性、咳嗽、呼吸困难、腹痛、头痛。与派姆单抗联合使用：还会出现肝毒性、口腔炎/粘膜炎症、皮疹、咳嗽。
注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据易配宝，具体用药指引，请咨询主治医师
发布于：中国香港昊天优配提示：文章来自网络，不代表本站观点。
相关文章
沪深京指数
热点资讯